Ključna razlika između alosterične i kovalentne modulacije je u tome što alosterična modulacija zahtijeva enzim fosfatazu, dok kovalentna modulacija zahtijeva enzim kinazu.
Modulacija enzima je modifikacija na mjestu na kojem će se receptor ili ligand vezati s enzimom. Postoje različite vrste modulacija, a dvije su alosterična i kovalentna modulacija.
Što je alosterična modulacija?
Alosterična modulacija je izraz u farmakologiji i biokemiji koji se odnosi na skupinu tvari koje se vežu na receptor kako bi promijenile odgovor tog receptora na podražaj. Neki od tih modulatora su lijekovi, npr. benzodiazepini. Alosterično mjesto je mjesto na koje se veže alosterički modulator. To nije isto ono za koje će se vezati endogeni agonist receptora (ovo određeno mjesto naziva se ortosterično mjesto). I modulatore i agoniste možemo nazvati ligandima receptora.
Štoviše, postoje tri glavne vrste alosteričnih modulatora: pozitivne, negativne i neutralne modulacije. Pozitivni tip može povećati odgovor receptora povećanjem vjerojatnosti vezivanja agonista s receptorom, povećanjem sposobnosti aktivacije receptora (ovo se zove učinkovitost) ili na oba ova načina. S druge strane, negativni tip može smanjiti afinitet i učinkovitost agonista. Konačno, neutralni tip ne utječe na aktivnost agonista, ali može spriječiti druge modulatore da se vežu na alosterično mjesto. Štoviše, neki alosterički modulatori djeluju kao alosterički agonisti.
Općenito, alosterički modulatori mogu promijeniti afinitet i učinkovitost drugih tvari koje djeluju na receptor. Modulator također može povećati afinitet i smanjiti učinkovitost ili obrnuto. Afinitet je sposobnost tvari da se veže za receptor. Učinkovitost je, s druge strane, sposobnost tvari da aktivira receptor koja je dana kao postotak sposobnosti tvari da aktivira receptor u usporedbi s endogenim agonistom receptora.
Što je kovalentna modulacija?
Kovalentna modulacija važan je pojam koji se koristi u biokemiji, a odnosi se na skupinu tvari koje se kovalentno vežu za receptor, mijenjajući njegov odgovor. Enzimi se mogu regulirati prijenosom molekule ili atoma s donora na bočni lanac aminokiseline koji može poslužiti kao receptor prenesene molekule. Drugi način da se to učini je mijenjanje same sekvence aminokiselina putem proteolitičkog cijepanja.
Kovalentna modulacija uključuje promjenu oblika i funkcije enzima kovalentnim vezanjem kemijskih skupina na njega. Štoviše, ova modulacija je također poznata kao post-translacijska modifikacija. Obično se ova modulacija odvija u endoplazmatskom retikulumu i Golgijevom aparatu. Mjesta koja često mogu biti podvrgnuta posttranslacijskoj modifikaciji su mjesta koja imaju funkcionalnu skupinu koja služi kao nukleofil u reakciji. Ta mjesta uključuju hidroksilne skupine serina, treonina i tirozina, zajedno s aminskim oblicima lizina, arginina i histidina.
Koja je razlika između alosterične i kovalentne modulacije?
Ključna razlika između alosterične i kovalentne modulacije je u tome što alosterična modulacija zahtijeva enzim fosfatazu, dok kovalentna modulacija zahtijeva enzim kinazu.
Infografika u nastavku predstavlja razlike između alosterične i kovalentne modulacije u obliku tablice za usporedbu.
Sažetak – alosterična vs kovalentna modulacija
Alosterična modulacija odnosi se na skupinu tvari koje se vežu na receptor kako bi promijenile odgovor tog receptora na podražaj, dok se kovalentna modulacija odnosi na skupinu tvari koje se kovalentno vežu na receptor i mijenjaju njegov odgovor. Ključna razlika između alosterične i kovalentne modulacije je u tome što alosterična modulacija zahtijeva enzim fosfatazu, dok kovalentna modulacija zahtijeva enzim kinazu.
