Ključna razlika – antikoagulansi u odnosu na trombolitike
Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste za sprječavanje nepotrebnog stvaranja krvnih ugrušaka u krvožilnom sustavu, dok su trombolitici lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji začepljuje krvne žile, uzrokujući razne bolesti kao što su ishemijske bolesti srca i moždani udar. Glavna razlika između antikoagulansa i trombolitika je u tome što se antikoagulansi koriste za sprječavanje stvaranja novih krvnih ugrušaka u krvožilnom sustavu, dok se trombolitici koriste za uklanjanje krvnih ugrušaka koji su već nastali unutar krvnih žila.
Što su antikoagulansi?
Krvni ugrušak je mreža fibrinskih vlakana koja teku u svim smjerovima i zarobljavaju krvne stanice, trombocite i plazmu. Zgrušavanje je fiziološki mehanizam koji se pokreće kao odgovor na puknuće krvne žile ili oštećenje same krvi. Ovi podražaji aktiviraju kaskadu kemikalija kako bi se stvorila tvar koja se naziva aktivator protrombina. Aktivator protrombina zatim katalizira pretvorbu protrombina u trombin. Konačno, trombin, koji djeluje kao enzim, katalizira stvaranje fibrinskih vlakana iz fibrinogena i ta se fibrinska vlakna međusobno isprepliću tvoreći fibrinsku mrežicu koju nazivamo ugrušak.
Kao što je prethodno spomenuto, aktivacija kaskade kemikalija potrebna je za formiranje aktivatora protrombina. Ova posebna aktivacija kemikalija može se dogoditi kroz dva glavna puta.
- Intrinzični put – to je intrinzični put koji se aktivira kada dođe do krvne traume
- Vanjski put – vanjski put se aktivira kada traumatizirana vaskularna stijenka ili ekstravaskularna tkiva dođu u kontakt s krvlju.
Ljudski krvožilni sustav koristi nekoliko strategija kako bi spriječio stvaranje krvnih ugrušaka u krvožilnom sustavu u normalnim uvjetima.
- Čimbenici endotelne površine – Glatkoća endotelne površine pomaže u sprječavanju kontaktne aktivacije intrinzičnog puta. Na endotelu se nalazi sloj glikokaliksa koji odbija faktore zgrušavanja i trombocite, čime se sprječava stvaranje ugruška. Prisutnost trombomodulina, kemikalije koja se nalazi na endotelu, pomaže u sprječavanju mehanizma zgrušavanja. Trombomodulin se veže s trombinom i zaustavlja aktivaciju fibrinogena.
- Antitrombinsko djelovanje fibrina i antitrombina iii.
- Djelovanje heparina
- Liza krvnih ugrušaka pomoću plazminogena
Iz ovih protumjera vidljivo je da ljudsko tijelo ne želi imati krvne ugruške u sebi pod normalnim uvjetima. Ali izbjegavajući ove zaštitne mehanizme, krvni ugrušci se mogu stvoriti unutar našeg tijela. Stanja poput traume, ateroskleroze i infekcije mogu učiniti površinu endotela grubom, aktivirajući put zgrušavanja. Svaka patologija koja dovodi do suženja krvne žile također ima tendenciju stvaranja ugrušaka jer suženje žile usporava protok krvi kroz nju i posljedično se na tom mjestu nakuplja više prokoagulansa stvarajući povoljno okruženje za stvaranje krvnih ugrušaka..
Osnovna farmakologija antikoagulansa
Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste za sprječavanje nepotrebnog stvaranja krvnih ugrušaka u krvožilnom sustavu. Prema mehanizmu djelovanja ovi lijekovi se kategoriziraju u različite podkategorije.
Indirektni inhibitori trombina
Ovi se lijekovi nazivaju neizravnim inhibitorima trombina jer se njihova inhibicija trombina događa putem interakcije s drugim proteinom koji se zove antitrombin. Nefrakcionirani heparin (UFH) i heparin niske molekularne težine (LMWH) vežu se za antitrombin povećavajući njegovu inaktivaciju faktora Xa.
Heparin
Antitrombin inhibira djelovanje faktora zgrušavanja IIa, IXa i Xa stvarajući s njima stabilne komplekse. U nedostatku heparina, te se reakcije odvijaju sporo. Heparin djeluje kao kofaktor za antitrombin povećavajući brzinu relevantnih reakcija za najmanje 1000 puta. Nefrakcionirani heparin značajno inhibira zgrušavanje krvi inhibiranjem sva tri faktora uključujući trombin i faktor Xa. Ali antikoagulantni učinak heparina niske molekularne težine manji je od učinka UFH zbog njegovog niskog afiniteta prema antitrombinu. Enoksaparin, d alteparin i tinzaparin neki su primjeri za LMWH.
Pomno praćenje mehanizama zgrušavanja krvi pacijenata koji primaju UFH iznimno je važno. To se radi procjenom APTT-a pacijenta obično jednom mjesečno. S druge strane, takvo praćenje nije potrebno kod pacijenata koji su pod LMWH zbog njegove predvidljive farmakokinetike i razine u plazmi.
Štetni učinci
- Prekomjerno krvarenje nakon čak i manje ozljede
- Trombocitopenija izazvana heparinom
Kontraindikacije
- Preosjetljivost na lijek
- Aktivno krvarenje
- Intrakranijalna krvarenja
- Teška hipertenzija
- Aktivni TB
- Značajna trombocitopenija
- Prijeteći pobačaj
Pretjerani antikoagulacijski učinak heparina može se ispraviti ukidanjem lijeka. Ako krvarenje ne prestane, indicirana je primjena protamin sulfata.
varfarin
Varfarin je često korišten antikoagulans sa 100% bioraspoloživosti. Većina varfarina primijenjenog u ljudsko tijelo vezana je za albumin plazme što mu daje mali volumen distribucije i dug poluživot.
Varfarin sprječava karboksilaciju glutamatnih ostataka protrombina, faktora zgrušavanja VII, IX i X. To čini ove molekule neaktivnima ometajući mehanizam zgrušavanja. Postoji odgoda djelovanja varfarina od 8 do 12 sati zbog prisutnosti već karboksiliranih molekula prethodno navedenih kofaktora čije djelovanje prikriva učinak varfarina.
Slika 01: Varfarin
Štetni učinci
- Varfarin može proći kroz placentarnu barijeru uzrokujući hemoragijske poremećaje u fetusu
- Također može uzrokovati deformacije kostura fetusa.
Osim ovih često korištenih antikoagulansa, oralni izravni inhibitori faktora Xa kao što je rivaroksaban i parentalni direktni inhibitori trombina također se koriste za kontrolu koagulacije.
Što su trombolitici?
Trombolitici su lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji začepljuje krvne žile uzrokujući razne bolesti kao što su ishemijske bolesti srca i moždani udar.
Rana primjena trombolitika u liječenju ishemijskih bolesti srca dokazano je učinkovita u smanjenju veličine tromba i povećanju prohodnosti žile.
Svi trombolitički agensi djeluju aktiviranjem plazminogena u plazmin što dovodi do razgradnje fibrina kako u trombima tako iu hemostatskim fibrinskim čepovima. Ovo značajno povećava rizik od intrakranijalnih krvarenja.
streptokinaza
Streptokinaza je enzim koji proizvode beta-hemolitički streptokoki. On stvara kompleks s plazminogenom, a zatim cijepa plazminogen u plazmin. Budući da je streptokinaza strana tvar za tijelo, neki pacijenti mogu razviti alergijske reakcije na nju. Takvi pacijenti kojima je potrebna tromboliza zbog različitih bolesti, a preosjetljivi su na streptokinazu, trebali bi imati iskaznicu o lijekovima na kojoj je jasno naznačena njihova sklonost razvoju alergije na streptokinazu.
Alteplase
Rekombinantna alteplaza se razvija iz endogenog fibrinolitičkog enzima čije oslobađanje pokreće fibrinolizu. Iako alteplaza ima puno brži trombolitički učinak od streptokinaze, postoji visok rizik od intrakranijalnih krvarenja. S druge strane, ovaj lijek je skuplji od ostalih trombolitičkih sredstava.
Koja je sličnost između antikoagulansa i trombolitika?
Obje skupine lijekova koriste se u kontroli koagulacije
Koja je razlika između antikoagulansa i trombolitika?
Antikoagulansi protiv trombolitika |
|
| Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste za sprječavanje nepotrebnog stvaranja krvnih ugrušaka u krvožilnom sustavu. | Trombolitici su lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji začepljuje krvne žile i uzrokuje razne bolesti kao što su ishemijske bolesti srca i moždani udar. |
| Koristi | |
| Koriste se za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka unutar krvnih žila. | Koriste se za uklanjanje krvnih ugrušaka koji su već nastali unutar krvnih žila. |
| Akcija | |
| Djeluju tako da deaktiviraju različite komponente kaskade zgrušavanja. | Svi trombolitički agensi djeluju aktiviranjem plazminogena u plazmin što rezultira razgradnjom fibrina u trombima kao iu hemostatskim fibrinskim čepovima. |
| Štetni učinci | |
|
Štetni učinci heparina
Štetni učinci varfarina
|
Može doći do alergijskih reakcija na streptokinazu. Intrakranijalna krvarenja su smrtonosna komplikacija trombolitika. |
| Kontraindikacije | |
|
Kontraindikacije za heparin su,
|
Primjena streptokinaze je kontraindicirana ako je pacijent alergičan na nju. |
Sažetak – Antikoagulansi protiv trombolitika
Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste za sprječavanje nepotrebnog stvaranja krvnih ugrušaka u krvožilnom sustavu. Trombolitici su lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji začepljuje krvne žile uzrokujući razne bolesti kao što su ishemijske bolesti srca i moždani udar. Dok se antikoagulansi koriste za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka, trombolitici se koriste za uklanjanje već formiranih krvnih ugrušaka unutar krvnih žila koje ih začepljuju. Ovo je glavna razlika između ove dvije skupine lijekova.
Preuzmi PDF verziju Antikoagulansi protiv trombolitika
Možete preuzeti PDF verziju ovog članka i koristiti ga za izvanmrežne svrhe prema bilješkama o citatima. Ovdje preuzmite PDF verziju Razlika između trombolitika i antikoagulansa
