Ključna razlika – lijekovi agonisti u odnosu na antagoniste
Opioidi su droge koje uključuju i ilegalne droge i lijekove na recept. Opioidi djeluju kao lijekovi protiv bolova, ali imaju mnoge nezdrave nuspojave ako se uzimaju u predoziranju. Mehanizam djelovanja opioida može se objasniti s dva mehanizma – agonističkim i antagonističkim mehanizmom. Prema tome, lijekovi se uglavnom mogu podijeliti na lijekove agoniste i lijekove antagoniste. Agonistički lijekovi su lijekovi koji mogu aktivirati receptore u mozgu nakon vezanja na receptor, što rezultira punim učinkom opioida. Lijekovi antagonisti vežu se za receptore u mozgu i blokiraju vezanje opioida na receptore čime inhibiraju učinak opioida. Ključna razlika između agonista i antagonista je njihov kontraaktivni mehanizam. Agonisti proizvode radnje dok ih antagonisti inhibiraju.
Što su agonisti?
Agonistički lijek je kemikalija koja oponaša prirodni ligand specifičnog moždanog receptora. Stoga vezanje lijeka agonista rezultira sličnim biološkim učinkom kao prirodni ligand. Agonist se veže na isto vezno mjesto kao i prirodni ligand. Prema tome, u nedostatku prirodnog liganda, lijekovi agonisti mogu pružiti potpuni ili djelomični odgovor. Primjeri agonista uključuju heroin, oksikodon, metadon, hidrokodon, morfin i opijum. Od kojih su neki poput heroina proglašeni ilegalnima. Ovi lijekovi donose olakšanje boli. Jake doze mogu imati mnoge nuspojave povezane s disanjem, zatajenjem organa, pospanošću i obamrlošću.
Slika 01: Mehanizam agonista i antagonista lijekova
Vrste agonističkih lijekova
Postoje dvije glavne vrste agonista;
- Lijekovi agonisti izravnog vezivanja
- Lijekovi agonisti neizravnog vezivanja
Lijekovi agonisti izravnog vezivanja ili potpuni agonisti mogu se izravno vezati na specifično vezno mjesto receptora. Ovo vezno mjesto je mjesto na kojem se prirodni ligand veže u normalnim uvjetima. To dovodi do bržeg odgovora jer se izravno veže na receptor i aktivira moždanu signalizaciju. Primjeri su morfij i nikotin.
Lijekovi agonisti neizravnog vezanja također se nazivaju djelomični agonisti, lijekovi su koji pojačavaju vezanje prirodnog liganda na receptor kako bi se postigao učinak. Ovi lijekovi daju odgođene odgovore. Primjer neizravnog veznog agonista je kokain.
Što su lijekovi antagonisti?
Antagonistički lijekovi su lijekovi koji inhibiraju učinke prirodnog liganda. Prirodni ligand može biti hormon, neurotransmiter ili agonist.
Vrste antagonističkih lijekova
Lijekovi antagonisti mogu biti tri glavne vrste.
- Kompetitivni antagonisti
- Ne-kompetitivni antagonisti
- Ireverzibilni antagonisti
Slika 02: Mehanizam antagonističkih lijekova
Kompetitivni antagonistički lijekovi su lijekovi koji imaju sposobnost vezanja na izvornom veznom mjestu i inhibicije vezanja prirodnog liganda. To je zbog oblika antagonista koji oponaša prirodni ligand. Povećanje koncentracije liganda može potisnuti učinak kompetitivnog antagonista.
Nekompetitivni antagonistički lijekovi djeluju alosterički, gdje se vežu na drugo mjesto koje nije pravo mjesto vezivanja. Vezanje nekompetitivnog antagonista uzrokovat će konformacijsku promjenu u receptoru što će inhibirati vezanje pravog liganda.
Ireverzibilni agonisti snažno se vežu za receptor preko kovalentnih veza. Ovo će trajno modificirati receptor sprječavajući vezanje liganda. Primjeri antagonističkih lijekova uključuju n altrekson i nalokson. Najčešće se ti lijekovi koriste za inhibiciju učinaka štetnih droga kao što su kokain i heroin koji su agonisti.
Koje su sličnosti između agonista i antagonista?
- Oba su kemijski lijekovi koji se mogu vezati za receptore u mozgu.
- Oboje funkcionira na suprotan način.
- I jedno i drugo može biti uglavnom dvije vrste - ilegalne droge ili medicinski propisane droge.
- Obje su specifične prema receptorima.
- Oboje se nazivaju lijekovima protiv bolova.
- Oboje može uzrokovati štetne zdravstvene manifestacije ako se uzima u predoziranju.
Koja je razlika između agonista i antagonista?
Agonisti protiv antagonističkih lijekova |
|
| Agonistički lijekovi su lijekovi koji su sposobni aktivirati receptore u mozgu nakon vezanja na receptor što rezultira punim učinkom liganda. | Lijekovi antagonisti su lijekovi koji se vežu za receptore u mozgu i blokiraju vezanje liganada na receptore čime inhibiraju učinak liganda. |
| Efekti | |
| Agonistički lijekovi stimuliraju djelovanje. | Lijekovi antagonisti inhibiraju djelovanje. |
| Odgovor | |
| Odgovor nastaje kada se agonist veže za mjesto vezivanja. | Odgovor je spriječen kada se antagonist veže za mjesto vezivanja. |
| Vrste | |
| Postoje dvije vrste agonista; Lijekovi agonisti izravnog vezivanja i Lijekovi agonisti neizravnog vezanja. | Postoje tri vrste lijekova antagonista; Kompetitivni antagonistički lijekovi, Nekompetitivni antagonistički lijekovi i Ireverzibilni antagonistički lijekovi. |
Sažetak – lijekovi agonisti protiv antagonista
Agonistički i antagonistički lijekovi djeluju u kontraaktivnom mehanizmu. Lijekovi agonisti djeluju na povećanje učinkovitosti vezanja prirodnog liganda, čime reguliraju učinak liganda. Nasuprot tome, antagonistički lijekovi smanjuju učinak liganda tako što se vežu za receptor i blokiraju vezivanje receptora za njegov receptor. Ovo je ključna razlika između agonističkih i antagonističkih lijekova. Oba scenarija utječu na ublažavanje boli i stoga djeluju kao potencijalni lijekovi protiv bolova. Neki od lijekova, poput morfija, propisani su i legalni za korištenje pod liječničkim nadzorom, dok je korištenje nekih zabranjeno (heroin).
Preuzmite PDF verziju lijeka Agonist protiv antagonista
Možete preuzeti PDF verziju ovog članka i koristiti ga za izvanmrežne svrhe prema napomeni o citatu. PDF verziju preuzmite ovdje Razlika između agonista i antagonista
